Xaravix Rivaroxaban 15mg DHG (H/14v)

THÀNH PHẦN HOẠT CHẤT

Rivaroxaban 15 mg

THÀNH PHẦN TÁ DƯỢC: Lactose monohydrat, microcrystalline cellulose M101, natri croscarmellose, hypromellose 2910 (6 cp), natri lauryl sulfat, magnesi stearat, polyethylen glycol 6000, talc, titan dioxyd, oxyd sắt đỏ.

DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén bao phim

DƯỢC LỰC HỌC

Mã ATC: B01AF01.

Rivaroxaban là một chất ức chế trực tiếp chọn lọc cao đối với yếu tố Xa có tác dụng qua đường uống. Sự ức chế yếu tố Xa làm gián đoạn con đường nội sinh và ngoại sinh của quá trình đông máu, từ đó ức chế hình thành thrombin và phát triển của huyết khối. Rivaroxaban đã được chứng minh không ức chế thrombin (yếu tố II hoạt hóa) và không có tác dụng trên tiểu cầu.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Rivaroxaban được hấp thu nhanh, với nồng độ tối đa (Cmax) sau 2 - 4 giờ uống thuốc. Rivaroxaban hấp thu hầu như hoàn toàn qua đường uống và sinh khả dụng đường uống cao (80 - 100%) với viên 2,5 mg và 10 mg, bất kể uống thuốc ở tình trạng đói hay no. Việc sử dụng thuốc cùng với thức ăn không làm ảnh hưởng đến AUC hoặc Cmax của rivaroxaban ở liều 2,5 mg và 10 mg. Dược động học của rivaroxaban xấp xỉ tuyến tính lên đến khoảng 15 mg x 1 lần/ ngày. Ở liều cao hơn rivaroxaban thể hiện sự hấp thu hạn chế với sinh khả dụng giảm và tốc độ hấp thu giảm khi tăng liều. Điều này thể hiện rõ hơn ở trạng thái đói so với trạng thái no.

CHỈ ĐỊNH

Phòng ngừa thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTE) ở bệnh nhân người lớn được phẫu thuật thay thế khớp háng hoặc khớp gối.

Điều trị và dự phòng tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE) ở người lớn.

Phòng ngừa đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân ở các bệnh nhân bị rung nhĩ không do bệnh lý van tim có một hoặc nhiều yếu tố nguy cơ như: suy tim sung huyết, tăng huyết áp, ≥ 75 tuổi, đái tháo đường, tiền sử đột quỵ hoặc cơn thiếu máu não thoáng qua.

LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG

Phòng ngừa VTE ở bệnh nhân người lớn được phẫu thuật theo chương trình thay thế khớp háng hoặc khớp gối

Liều khuyến cáo là 10 mg rivaroxaban uống một lần mỗi ngày. Liều khởi đầu nên được thực hiện trong vòng 6 đến 10 giờ sau khi phẫu thuật, với điều kiện tình trạng cầm máu đã được thiết lập.

Thời gian điều trị phụ thuộc vào nguy cơ của từng bệnh nhân đối với huyết khối tĩnh mạch được xác định bởi loại phẫu thuật:

• Sau khi tiến hành đại phẫu khớp háng, bệnh nhân phải được điều trị trong 5 tuần.
• Sau khi tiến hành đại phẫu khớp gối cần phải điều trị trong 2 tuần.

Nếu bệnh nhân quên một liều thuốc, phải uống liều rivaroxaban 10 mg ngay khi nhớ ra và ngày hôm sau phải tiếp tục uống thuốc một lần mỗi ngày như lúc trước.

Điều trị và dự phòng tái phát DVT và PE ở người lớn

Liều khuyến cáo cho việc bắt đầu điều trị DVT hoặc PE là rivaroxaban 15 mg hai lần mỗi ngày trong 3 tuần đầu tiên, tiếp theo là rivaroxaban 20 mg một lần mỗi ngày để tiếp tục điều trị và dự phòng tái phát DVT và PE.

Thời gian điều trị ngắn (ít nhất 3 tháng) nên được xem xét ở những bệnh nhân bị DVT hoặc PE có nguyên nhân bởi các yếu tố nguy cơ lớn thoáng qua (ví dụ: đại phẫu hoặc chấn thương nặng gần đây). Thời gian điều trị dài hơn nên được xem xét ở những bệnh nhân bị DVT hoặc PE có nguyên nhân không liên quan đến các yếu tố nguy cơ lớn thoáng qua, DVT hoặc PE không rõ nguyên nhân, hoặc có tiền sử DVT hoặc PE tái phát.

Khi dự phòng kéo dài DVT và PE tái phát được chỉ định (sau khi hoàn thành ít nhất 6 tháng điều trị DVT hoặc PE), liều khuyến cáo là 10 mg một lần mỗi ngày. Ở những bệnh nhân có nguy cơ cao tái phát DVT hoặc PE, chẳng hạn như những người có nhiều bệnh mắc kèm phức tạp hoặc những người đang được điều trị với rivaroxaban 10mg một lần mỗi ngày mà vẫn tái phát DVT hoặc PE, nên cân nhắc sử dụng liều rivaroxaban 20 mg một lần mỗi ngày.

Dự phòng đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân

Liều khuyến cáo là 20 mg một lần mỗi ngày, đó cũng là liều tối đa được khuyến cáo.

Việc điều trị bằng rivaroxaban nên được tiếp tục trong thời gian dài với điều kiện lợi ích về dự phòng đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân là vượt trội so với nguy cơ xuất huyết.

Nếu bệnh nhân quên uống một liều thuốc thì nên uống rivaroxaban ngay khi nhớ ra và tiếp tục uống một lần/ ngày theo khuyến cáo vào ngày tiếp theo. Không nên dùng liều gấp đôi trong cùng một ngày để bù cho liều thuốc đã quên.

Các đối tượng đặc biệt:

Suy thận: nên thận trọng khi dùng rivaroxaban ở những bệnh nhân suy thận nặng. Không cần điều chỉnh liều nếu rivaroxaban được dùng ở những bệnh nhân bị suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin 50 - 80mL/ phút). Không khuyến cáo sử dụng rivaroxaban trên những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin CrCl < 15 mL/ phút.

Liều khuyến cáo ở bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinin 30 - 49 mL/ phút) hoặc nặng (độ thanh thải creatinin 15 - 29 mL/ phút):

- Trong dự phòng đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân rung nhĩ không do van tim (SPAF), liều khuyến cáo là 15 mg một lần/ ngày.

- Trong điều trị và dự phòng tái phát DVT và PE: Bệnh nhân nên được điều trị 15 mg hai lần/ ngày trong 3 tuần đầu tiên. Sau đó, khi liều khuyến cáo là 20 mg một lần/ngày nên cân nhắc giảm liều xuống 15 mg một lần/ngày nếu nguy cơ xuất huyết được đánh giá là nhiều hơn nguy cơ tái phát DVT và PE.

Suy gan: Chống chỉ định rivaroxaban ở các bệnh nhân mắc bệnh gan đi kèm với bệnh đông máu và nguy cơ xuất huyết có liên quan về mặt lâm sàng bao gồm các bệnh nhân xơ gan Child Pugh B và C.

Người già: Không cần chỉnh liều.

Cân nặng cơ thể: Không cần chỉnh liều.

Trẻ em: Độ an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 0 - 18 tuổi chưa được thiết lập. Vì vậy, rivaroxaban không được khuyến cáo cho trẻ dưới 18 tuổi.

Bệnh nhân cần chuyển nhịp: Rivaroxaban có thể được bắt đầu hoặc tiếp tục trên những bệnh nhân cần chuyển nhịp.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Chống chỉ định rivaroxaban ở bệnh nhân mẫn cảm với rivaroxaban hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Chống chỉ định rivaroxaban ở bệnh nhân đang xuất huyết liên quan lâm sàng.

Tổn thương hoặc các tình trạng có nguy cơ đáng kể đối với chảy máu nghiêm trọng, bao gồm loét đường tiêu hóa hiện tại hoặc gần đây, có khối u ác tính có nguy cơ chảy máu cao, chấn thương não hoặc cột sống gần đây, phẫu thuật não, cột sống hoặc nhãn khoa gần đây, xuất huyết nội sọ gần đây…

Chống chỉ định rivaroxaban ở bệnh nhân đang được điều trị với các thuốc chống đông khác, ngoại trừ các trường hợp cụ thể trong giai đoạn chuyển từ một thuốc chống đông này sang một thuốc chống đông khác.

Bệnh nhân mắc bệnh gan đi kèm với rối loạn đông máu và nguy cơ xuất huyết có liên quan về mặt lâm sàng kể cả những bệnh nhân xơ gan với xếp loại Child Pugh B và C.

Phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú.

THẬN TRỌNG

Cũng như với các thuốc chống đông khác, những bệnh nhân sử dụng rivaroxaban phải được quan sát cẩn thận đối với các dấu hiệu xuất huyết. Khuyến cáo nên sử dụng thận trọng trong những chứng bệnh có gia tăng nguy cơ xuất huyết. Phải ngưng dùng rivaroxaban nếu có xuất huyết xảy ra.

Trong những nghiên cứu lâm sàng, những xuất huyết niêm mạc (như chảy máu cam, lợi, tiêu hóa, niệu sinh dục bao gồm bất thường âm đạo và tăng chảy máu kinh) và thiếu máu thường được thấy nhiều hơn trong thời gian điều trị rivaroxaban lâu dài so với điều trị VKA. Vì vậy, ngoài theo dõi lâm sàng đầy đủ, thì các test xét nghiệm haemoglobin/ haematocrit có thể có giá trị phát hiện xuất huyết bị che lấp và định lượng mức độ ảnh hưởng trên lâm sàng khi xuất huyết rõ ràng, khi được xem là phù hợp.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC

Rivaroxaban có ảnh hưởng nhỏ đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Đã có báo cáo về các trường hợp ngất (tần suất: không thường gặp) và choáng váng (tần suất: thường gặp) (xem phần Tác dụng không mong muốn của thuốc). Bệnh nhân gặp phải các phản ứng có hại này không nên lái xe hoặc sử dụng máy móc.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC

Việc sử dụng rivaroxaban không được khuyến cáo ở những bệnh nhân đang điều trị toàn thân đồng thời với các thuốc ức chế mạnh cả CYP3A4 và P-gp như nhóm azol (ketoconazol, itraconazol, voriconazol và posaconazol) hoặc các chất ức chế protease HIV do làm gia tăng nguy cơ chảy máu.

Clarithromycin, erythromycin, fluconazol khi sử dụng đồng thời dẫn đến tăng AUC và Cmax trung bình của rivaroxaban. Tương tác có thể không liên quan về mặt lâm sàng ở hầu hết bệnh nhân nhưng có thể có ý nghĩa ở những bệnh nhân có nguy cơ cao như bệnh nhân suy thận.

Cần chú ý bệnh nhân nếu điều trị bệnh nhân đồng thời với NSAIDs (bao gồm acid acetylsalicylic) và các thuốc ức chế kết tập tiểu cầu vì các thuốc này làm tăng nguy cơ xuất huyết.

Việc sử dụng đồng thời rivaroxaban với các chất cảm ứng CYP3A4 mạnh như rifampicin, phenytoin, carbamazepin, phenobarbital hoặc St. John's Wort (Hypericum perforatum) có thể dẫn đến giảm nồng độ rivaroxaban trong huyết tương. Do đó, nên tránh dùng đồng thời các chất cảm ứng CYP3A4 mạnh trừ khi bệnh nhân được quan sát chặt chẽ về các dấu hiệu và triệu chứng của huyết khối.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Thường gặp: Thiếu máu, chóng mặt, đau đầu, hạ huyết áp, tụ máu, chảy máu cam, ho ra máu, xuất huyết tiêu hóa, xuất huyết mắt (bao gồm xuất huyết kết mạc), rối loạn tiêu hóa…

Không thường gặp: phản ứng dị ứng, viêm da dị ứng, phù mạch và phù dị ứng, xuất huyết não và nội sọ, ngất, nhịp tim nhanh, tăng tiểu cầu, giảm tiểu cầu, khô miệng.

Hiếm gặp: vàng da, tăng bilirubin liên hợp (cùng hoặc không cùng với tăng ALT), ứ mật, viêm gan (bao gồm tổn thương tế bào gan), xuất huyết cơ, phù tại chỗ, giả phình mạch.

Rất hiếm gặp: phản ứng phản vệ bao gồm cả sốc phản vệ, hội chứng Stevens - Johnson/ Nhiễm độc hoại tử biểu bì, hội chứng DRESS

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

Nếu không thể kiểm soát tình trạng xuất huyết bằng các biện pháp điều trị triệu chứng, thì có thể sử dụng thuốc đối kháng chất ức chế yếu tố Xa (andexanet alfa), đối kháng với tác dụng dược lực học của rivaroxaban, hoặc thuốc đảo chiều chất tiền đông máu, chẳng hạn như phức hợp prothrombin cô đặc (PCC). Sử dụng than hoạt để giảm hấp thu trong trường hợp quá liều rivaroxaban có thể được xem xét.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 1 vỉ x 14 viên nén bao phim.

Để xa tầm tay trẻ em.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc.